RACIONALUS VAISTŲ VARTOJIMAS Med. Dr. Romualdas Basevičius
INDIVIDUALIOS LIGONIO SĄLYGOS: VIDINĖS: Amžius Lytis Gretutiniai susirgimai IŠORINĖS: Vaistų dozės Vaistų skaičius Vartojimo laikas Darbo ir mitybos specifika
VAISTŲ KITIMO ETAPAI ORGANIZME VAISTAI 1.Geriamieji 1.ABSORBCIJA 2.TRANSPORTAS 3.PASISKIRSTYMAS 4.ELIMINACIJA(PAŠALINIMAS) portalinė (vartų venos) kraujotaka 2 3 KEPENYS /arba kiti vaistų metabolizmo organai/ METABOLITAI 3 /veiklūs ir neaktyvūs/ Tulžis entero hepatinė apykaita 4 Žarnynas Išmatos 2.Inhaliaciniai 3.Injekciniai Vaisto-receptoriaus jungtis audiniuose Farmakologinio Poveikio intensyvumas 3 KRAUJAGYSLĖS Kraujo plazma ir jos proteinai Kraujo kūneliai Laisva vaisto frakcija 3 Nejautrūs vaistui audiniai 3 Filtracija, sekrecija, reabsorbcija Jungtinė vaisto frakcija su baltymais bei riebalais audiniuose 3 Plaučiai Iškvepiamas oras Inkstai Šlapimas Prakaitas, seilės 4 4 4
Vaistų absorbacijai neigiamą poveikį daro antacidinių vaistų vartojimas kartu su:» Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (AKFI)» Bisfosfonatais» Digoksinu bei kai kuriais kitais vaistais Geriamieji hormoniniai kontraceptikai blogina folinės rūgšties bei kai kurių priešdiabetinių vaistų absorbciją Vidurių laisvinamieji vaistai turėtų būti vartojami su kitais vaistais tik padarius tarp jų vartojimo kelių valandų pertraukas. Vaistų skonį gerinančios medžiagos-uogienės, sirupai ar kai kurių vaisių sultys-gali sudaryti su vaistais neapsorbuojamus kompleksus Amiodaronas bei nenarkotiniai analgetikai keičia daugumos antikoaguliantų transportą bei ryšius su audinių baltymais
Vaistų metabolizmo reakcijų pavojus kyla dėl vaistų ir jų metabolitų oksidacijos, redukcijos, acetelenimo, demetilinimo. Svarbūs tam tikri citochromo P450 sistemos fermentai, kurių aktyvumui bei poveikiui reikšmingi kiti vaistai, fermentai, inhibitoriai ar induktoriai Citochrominių P450 fermentų inhibitorių sistemos dažniausiai yra: Alopurinolis Androgeniniai ir estrogeniniai hormonai Makrolidų antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas) Cimetidinas Metoprololis Izoniazinas Kai kurie kiti dažnai vartojami vaistai
Induktorių grupės vaistai: Barbitūratai Karbamazepinas Etanolis (ypač vartojant dažnai) Omeprazolis Kai kurie kiti vaistai Minėtų vaistų vartojimas su kitų grupių preparatais kelia didelės atsakomybės pavojų skiriantiems šių vaistų derinius medikams.
Vaistų eliminacijai svarbią reikšmę turi: Probenecidas-keičia penicilinų, cefalosporinų, ciprofloksacino, metotreksato ir daugelio kitų vaistų poveikio bei pašalinimo iš organizmo trukmę Šlapimo ph-rūgšti ar šarminė šlapimo reakcija, kurią gali keisti kartu su vaistais vartojami maisto produktai, mineraliniai vandenys, geriamoji soda, amonio chloridas ar jų turintieji vaistai, kurie gydomąjį vaistų poveikį gali ilginti, trumpinti, silpninti ar stiprinti.
30 VAISTŲ GRUPIŲ SĄVEIKA α ADRENOBLOKATORIAI N S β ADRENOBLOKATORIAI R Ca ANTAGONIS TAI P A P α ADRENOMIMETIKAI S A S β ADRENOMIMETIKAI M ANTACIDA O S S S ANTIHIS TAMININIAI T A A T T T N TRICIKLINIAI ANTIDEPRES ANTAI A ANTAGONIZMAS P A A A GERIAMIEJI ANTIDIABETINIAI! M A A A M M A S NETIES IOGINIAI ANTIKOAGULIANTAI # A S T S M A M GLIUKOKORTIKOIDAI M P M P TIAZIDINIAI DIURETIKAI M M P P P P!! P A P MAO INHIBITORIAI! M M A P A S ANTICHOLINES TERAZINIAI S A P N PERIFERINIAI MIORELAKS ANTAI M P P P P R P M VIETINIAI ANES TETIKAI!!! S T A A! S S INHALIACINIAI ANES TETIKAI P M M P S A P A! S P S S INTRAVENINIAI ANES TETIKAI! M M M P! S! S S S NARKOTINIAI ANALGETIKAI M M M P M! A P S P P P NEUROLEPTIKAI S S S! A P! S A A A A PS ICHOS TIMULIATORIAI T P T P P T! S S ALICILANTAI P A A A S S A A S S S S S P A S RAMINAMIEJI S P A A M P # P M A #! M S P!! P A P S ANTIS IMPATIKOTONINIAI S S A A A S A M M P S P S P P S P A P P P MIGDOMIEJI S A A A S S S A P A S N S S S S A S S P S ANTIS PAZMINIAI T!!! CITOS TATIKAI NELEIS TINI DERINIAI DIDĖJANTI REZORBCIJA POTENCIJUOTAS POVEIKIS POVEIKIO S UMACIJA POVEIKIO MAŽĖJIMAS MAŽĖJA TOKS IŠ KUMAS DIDĖJA TOKS IŠ KUMAS PAVOJINGI DERINIAI PARADOKS LUS ATS AKAS A A S S S S! A S S M M P P A M! S M-CHOLINOBLOKATORIAI P A A S! A S S S P S A P P P P S S N-CHOLINOBLOKATORIAI S S A A A A A A A A A A A S A A P S P S M A A CHOLINOMIMETIKAI!!! M M P M P T! S M M M P P A O S! S S O O S Š IRDĮ VEIKIANTYS 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 GLIKOZIDAI
Vaistų sąveika: Farmacinė Farmakologonė (farmakodinaminė, farmakokinetinė, bendra toksinė) Vaistų sąveikos problema: Kartu vartojami keli skirtingų grupių vaistai gali pasižymėti tarpusavio sinerginiu, antagoniu ir pavojingu šalutiniu (toksiniu, paradoksaliu, specifiniu ar nespecifiniu) poveikiu.
Šalutinis poveikis dėl vaistų sąveikos: Pagal klinikinius tyrimus: 15-20 % ligonių, kurie kartu vartoja 3-4 vaistus 80% ligonių, kurie kartu vartoja 6-7 ir daugiau vaistų
Vaistų sąveikai svarbūs: Vaistų skaičius Vaistų dozė Metabolitai Ligonio amžius Kepenų ir inkstų būklė Individualios organizmo medžiagų apykaitos, aplinkos, mitybos ir kitos savybės
Pateisinama vaistų sąveika Kartu vartojami: Diuretikai Psichosedaciniai Kraujagysles plečiantieji Antimikrobinių vaistų šalutiniam poveikiui mažinti lygiagrečiai rekomenduojami vitaminų, kalio druskų preparatai
Farmakodinaminis vaistų nesuderinamumas Kartu vartojami: Vaistai, priešingai veikiantys tuos pačius receptorius (pvz., β ar α adrenoblokatorius ir adrenomimetikus, cholinoblokatorius ir cholinomimetikus). Nenarkotiniai analgetikai ir kai kurie diuretikai
Farmakokinetinis vaistų nesuderinamumas: Pirminis-kinta vieno ar kito vaisto koncentracija kraujo serume arba jų pusinės eliminacijos laikas Antrinis-kinta vaistų poveikio intensyvumas